Химики Университета Уэйк-Форест разработали экспериментальный обезболивающий препарат гораздо сильнее морфина, но при этом совсем не вызывающий привыкания и других опасных побочных эффектов. Пресс-релиз ученых был опубликован сайтом EurekAlert.
Ученые разработавшие препарат надеются, что средство поможет сократить число смертей, вызванных зависимостью от обезболивающих лекарств и их передозировки. Согласно данным статистики за 2012 год только в США из-за применения опиоидных анальгетиков умерло более 16 тысяч человек.
Исследователи объясняют, что новое средство AT-121 воздействует на Μ-опиоидные рецепторы (МОР) и рецепторы ноцицептина — белковые молекулы в нейронах головного мозга.
Испытание препарата в лабораторных условиях на макака-резусов показало, что AT-121 оказывает такое же мощное обезболивающее действие, как и морфин, но при этом в концентрациях в 100 раз ниже. Кроме того, когда препарат давали животным с зависимостью от опиоидного оксикодона, он понижал ее уровень. Это говорит о том, что AT-121 способен помочь пациентам избавиться от зависимости от других обезболивающих лекарственных средств. Ученые также отмечают, что даже большие дозы препарата не вызывали осложнений дыхания или проблем с сердечно-сосудистой системой.
«В ходе исследования мы обнаружили, что средство AT-121 полностью безопасно, совершенно не вызывает привыкания, но при этом очень эффективно справляется со своей основной задачей – обезболиванием», — объясняет фармаколог Мей-Чуань Ко из Баптистского медицинского центра при Университете Уэйк-Форест.
«Кроме того, соединение оказалось эффективным в предупреждении потенциального злоупотребления рецептурными опиоидами, подобно тому, как бупренорфин используется в заместительной терапии при героиновой зависимости. Мы надеемся, что его можно будет использовать при лечении как боли, так и зависимости от опиоидов».
Проверка препарата на людях пока не проводилось, ученые пока не готовы давать никаких гарантий эффективности средства для человека, но выяснить это можно будет только при дальнейших исследованиях.
«Тот факт, что мы получили данные от вида приматов, близкого к человеческому виду, тоже очень важен, поскольку он показал, что соединения вроде AT-121 обладают трансляционным потенциалом, чтобы быть эффективной альтернативой или замещением рецептурных опиоидов», — добавил Ко.
Источник: